吗替麦考酚酯(mycophenolate mofetil,MMF)是麦考酚酸(mycophenolic acid,MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性,抑制T、B淋巴细胞的增殖反应,发挥免疫抑制作用,具有高效、高选择性、非竞争性、可逆性的药理学特质,临床上主要用于肝、肾、心脏及骨髓移植中排斥反应的预防和治疗。
MPA 的免疫抑制效果明显,但药物过量时其药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)同样不可忽视。麦考酚酸的蛋白结合率为97% ~ 99%,药动学个体差异大,且药动学与其免疫抑制效果及ADR的发生有密切的关系。MMF的有效治疗窗比原有概念中的治疗窗窄,且急性排斥反应与毒副反应的发生率与血药浓度相关性大 ,因此,开展 MMF 治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)有一定的临床意义。使用 TDM 指导 MMF 临床用药,其目标是通过TDM使器官移植患者在使用 MMF 时达到最佳治疗效果且ADR发生率降至最低,从而使MMF的临床用药真正做到个体化,为器官移植患者带来更大的益处。